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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]用于制备依鲁替尼及其中间体的方法-CN201680063300.1在审
发明人：萧宗育;何孟芬;曾信彰;曹文馨;黄原章;罗伟硕 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2016-10-28 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了用于合成依鲁替尼及其中间体的有效、经济和改进的方法。本发明涉及一种独特的双相酰化反应体系，其有利地允许从反应混合物中容易地分离依鲁替尼而无需额外的萃取和洗涤步骤。使用本文所述的方法形成的分离的依鲁替尼可用于制备依鲁替尼的无定形形式。在一些实施方式中，通过本文所述方法生产的分离的依鲁替尼是依鲁替尼和DMSO的均匀溶液，其可以直接用于形成无定形多晶型物。在一些实施方式中，分离的依鲁替尼是固体依鲁替尼。上述固体依鲁替尼也可以用于形成无定形依鲁替尼。
无定形制备无定形形式多晶型物均匀溶液洗涤步骤酰化反应可用双相萃取合成改进生产

[发明专利]依鲁替尼的新晶型-CN201810530814.4在审
发明人：法比奥·E·S·索萨;安尼特·巴特查里亚;巴哈雷·哈利利;阿伦·W·雷;鲍里斯·戈林 -专利权人：阿普泰克斯公司
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了依鲁替尼的新晶型。本发明提供的具体晶型包括依鲁替尼APO‑I型，即，无水型；依鲁替尼APO‑II型，即，依鲁替尼的苯甲酸甲酯溶剂化物；以及依鲁替尼APO‑IV型，即，依鲁替尼的水杨酸甲酯溶剂化物。
溶剂化物苯甲酸甲酯水杨酸甲酯新晶型晶型无水

[发明专利]一种依鲁替尼晶型A的纯化方法-CN202010070739.5在审
发明人：王亚平;竺伟 -专利权人：尚科生物医药（上海）有限公司
申请日： 2020-01-21 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼晶型A的纯化方法，该方法为利用晶型转化实现依鲁替尼晶型A的纯化，具体过程为将依鲁替尼晶型A粗品溶解、加入晶种E后得到依鲁替尼晶型E，再将晶型E溶解、结晶得到纯度更高的依鲁替尼晶型本发明所述的依鲁替尼晶型A的纯化方法工艺简单、产率高，解决了依鲁替尼结晶A中难除杂质的纯化问题。
一种依鲁替尼晶型纯化方法

[发明专利]依鲁替尼的纯化方法-CN201510984875.4在审
发明人：钟宏班;朱建荣;马哲勇;李喜安 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼的纯化方法，其包括步骤1)将依鲁替尼粗品溶于中极性有机溶剂中，加入柱层析用硅胶混合，搅拌、过滤，所得滤液浓缩至干得到依鲁替尼半成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法以简单的硅胶吸附方法进行杂质分离，纯化后得到的依鲁替尼半成品纯度可达到99.5％；再进行步骤2)重结晶分离可得到纯度99.8％以上的依鲁替尼成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法可有效去除依鲁替尼粗品中的杂质、纯化操作简单且收率高，可适用于工业生产。
依鲁替尼纯化方法

[发明专利]一种依鲁替尼杂质的制备方法及其应用-CN202110983358.0在审
发明人：阮英恒;刘俊光;李焕锡;杨晓军 -专利权人：深圳鼎邦化学品有限公司;深圳鼎邦生物科技有限公司
申请日： 2021-08-25 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药生产技术领域，特别涉及一种依鲁替尼杂质的制备方法。本发明依鲁替尼杂质的合成方法，工艺路线简单，操作方便，实验条件温和，合成的依鲁替尼杂质可作为依鲁替尼的有关物质检测用对照品，用于依鲁替尼及其相关制剂的质量控制的应用。
一种依鲁替尼杂质制备方法及其应用

[发明专利]一种氘代依鲁替尼的制备方法-CN202110095604.9有效
发明人：罗书平;徐丹丹;刘晓庆;王天琦 -专利权人：绍兴舜邦医药科技有限公司
申请日： 2021-01-25 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于化学制药领域，具体涉及一种氘代依鲁替尼的制备方法。本发明所述氘代依鲁替尼的制备方法为：原料依鲁替尼在光照条件下经光敏剂催化合成定位氘代依鲁替尼。本发明提供的方法具有操作简单、条件温和、产率高、选择性好、有利于环境保护等特点，并且所合成的氘代依鲁替尼显著增加了该药物的吸收程度，为选择性氘代依鲁替尼的合成提供了一种新的工艺路线。
一种氘代依鲁替尼制备方法

[发明专利]一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法-CN201910610942.4有效
发明人：施湘君;樊白白;丁泽杰;苏为科 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法，所述依鲁替尼和羧酸的共无定型物为依鲁替尼和羧酸的共无定型形式，由依鲁替尼与羧酸按物质的量比为1：0.5~1：1结合形成。本发明的依鲁替尼和羧酸的共无定型物，在水或磷酸二氢钠缓冲液中有较高的溶解度，且本发明所述的依鲁替尼和羧酸的共无定型物在40℃、相对湿度为75±5%的条件下放置3个月，依鲁替尼未发生任何转晶，说明其稳定性良好
一种依鲁替尼羧酸定型及其制备方法

[发明专利]一种依鲁替尼溶剂化物及其制备方法-CN201610642276.9在审
发明人：陈真真;翟晶焕;陆杰 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2016-08-08 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼溶剂化物及其制备方法，所述的依鲁替尼溶剂化物为依鲁替尼的苯甲醚溶剂化物，其化学结构式如式Ⅰ所示：其中，n选自0.1～1。可通过将依鲁替尼原料溶解于苯甲醚中，得到澄清溶液，再降温至0～20℃，保温搅拌使析晶，过滤，干燥制备得到。本发明提供的依鲁替尼溶剂化物，安全低毒，制备工艺简单，易于实现规模化，具有显著的工业应用价值。
一种依鲁替尼溶剂及其制备方法

[发明专利]依鲁替尼制剂-CN201780050924.4有效
发明人：孙群 -专利权人：珠海贝海生物技术有限公司
申请日： 2017-08-18 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及包括含有依鲁替尼和人血清白蛋白的非共价结合复合物的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。本发明还涉及含有依鲁替尼和人血清白蛋白的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。本发明还涉及基本上由依鲁替尼和人血清白蛋白组成的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。
依鲁替尼制剂

[发明专利]一种依鲁替尼的溶剂化物及其制备方法-CN201810997233.1有效
发明人：施湘君;宋胜杰;丁泽杰;樊白白;苏为科 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2018-08-29 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼的溶剂化物及其制备方法。所述的依鲁替尼溶剂化物为依鲁替尼的乙酸异丙酯单溶剂化物，其制备方法为：将依鲁替尼原料加入到适量的乙酸异丙酯中，使其呈混悬液，并保持在一定温度下搅拌，过滤，干燥即得依鲁替尼单溶剂化物；或将依鲁替尼原料在加热条件下溶解在乙酸异丙酯中，然后将所得溶液转移至低温条件下降温结晶，过滤，收集固体，干燥后获得依鲁替尼单溶剂化物。本发明提供的新的依鲁替尼的溶剂化物，在不同的pH条件下，溶解度是药用晶型A的2～4倍，稳定性较好，安全低毒，且制备工艺简单，条件易于控制，收率较高，对设备无特殊要求，具有成为药用晶型的潜力。
一种依鲁替尼溶剂及其制备方法

[发明专利]一种依鲁替尼制备过程中的纯度检测方法-CN201811166684.7有效
发明人：王亚萍;杨宇阁;于万盛;张荣;彭邱君;李勤勤;周艺军;路燕 -专利权人：上海柏狮生物科技有限公司
申请日： 2018-10-08 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及制药行业，尤其涉及一种依替鲁尼制备中的纯度检测方法。一种依鲁替尼制备过程中的纯度检测方法，在中间体003与丙烯酰氯反应前，先通过液相色谱来定量分析依鲁替尼中间体的光学纯度，并通过通过液相色谱来测定R‑异构体含量，以确定R‑异构体和所述丙烯酰氯反应得到依鲁替尼的纯度本发明不仅可以有效地解决其质量控制问题，而且也可以有效地预测依鲁替尼的成品质量，减少生产成本和时间的浪费，适用于依鲁替尼的过程控制。
一种依鲁替尼制备过程中的纯度检测方法

[发明专利]依鲁替尼的药物组合物-CN202111389040.6在审
发明人：王建明;杨家俊;王进京 -专利权人：北京美倍他药物研究有限公司
申请日： 2015-08-27 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物依鲁替尼和CYP3A酶抑制剂的药物组合物；其中的CYP3A酶抑制剂为利托那韦，酮康唑或可比司他；依鲁替尼和利托那韦的重量比为1∶0.5至1∶20，依鲁替尼和酮康唑的重量比为1∶2至1∶40，依鲁替尼和可比司他的重量比为1∶1至1∶30。本发明提供含有有效治疗量的依鲁替尼及其非毒性药学上可接受的盐和细胞色素CYP3A抑制剂及其非毒性药学上可接受的盐的药物组合物作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途，其中依鲁替尼的日用剂量为每人
依鲁替尼药物组合

[发明专利]一种无定型依鲁替尼的制备方法-CN201710985299.4在审
发明人：竺伟;王亚平;史学松 -专利权人：尚科生物医药（上海）有限公司
申请日： 2017-10-20 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及无定型依鲁替尼的制备，属于原料药制备工艺领域。本专利公开了一种无定型依鲁替尼的制备方法，将依鲁替尼的乙二醇单烷基醚溶液加入水中得到无定型依鲁替尼。
一种定型依鲁替尼制备方法

[发明专利]一种适合药用的依鲁替尼及其制剂-CN201510980745.3在审
发明人：郭家强;程睿;赵坤;徐维元;林祖鹏;蔡鸿飞;杨小玲 -专利权人：杭州容立医药科技有限公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2017-06-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种适合药用的依鲁替尼及其制剂。所述依鲁替尼杂质含量低，因而药物安全性更高。本发明的依鲁替尼制备工艺简单，成本低廉，对药物的优化和开发具有重要价值。
一种适合药用依鲁替尼及其制剂

[发明专利]依鲁替尼在制备治疗慢性低氧性肺动脉高压药物的用途-CN201810394493.X在审
发明人：胡清华;朱莉萍;李彤;稂与恒;范晓航;刘丙勋;任荣玲 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2018-04-27 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了依鲁替尼在制备治疗慢性低氧性肺动脉高压药物的用途，实验结果表明，依鲁替尼治疗缺氧组大鼠可以明显减轻右心室压升高，HE染色结果显示依鲁替尼治疗缺氧组大鼠肺动脉中膜厚度增厚程度减轻，肌化小动脉数目明显减少依鲁替尼可以为治疗慢性低氧性肺动脉高压提供潜在的治疗前景。
肺动脉高压治疗慢性低氧大鼠制备肺动脉缺氧潜在的小动脉右心室肌化增厚升高

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